Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия медицинских препаратов

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

• Тилудронат (Скелид);
• Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
• Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

• Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
• Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
• Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

• перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
• типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
• уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
• остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет;
• обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
• почечная недостаточность;
• индивидуальная непереносимость.

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

• гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
• периодические суставные, мышечные и головные боли;
• гипокальциемия;
• аллергические реакции;
• нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

• в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
• комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
• антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Применение бисфосфонатов при остеопорозе: механизм действия, эффективность, безопасность

Из этой статьи вы узнаете: насколько эффективны бисфосфонаты для лечения остеопороза, когда их назначают, как они действуют, насколько результативны и безопасны. Краткая инструкция по применению. Названия популярных медицинских препаратов.

Автор статьи: Стоянова Виктория , врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Бисфосфонаты – негормональные лекарства, используемые для лечения остеопороза (разрежения костной ткани). Считаются одними из самых эффективных медикаментов, так называемый «золотой стандарт» для восстановления костей, сдерживающие их разрушение и способствующие быстрой регенерации и уплотнению.

Препарат Фосамакс – представитель группы бисфосфонатов

Бисфосфонаты чаще назначают больным, имеющим склонность к остеопорозу:

• по физиологическим причинам (климакс, пожилой возраст);
• по наличию болезней (тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, нарушения обмена);
• из-за использования медикаментов (глюкокортикостероидов, противоопухолевая терапия при онкопатологиях).

Препараты успешно используются для устранения патологических структурных изменений костей, например, при болезни Педжета. Согласно официальным исследованиям, применение бисфосфонатов минимизирует вероятность развития остеопороза, переломов, деформации костей и позвоночника ровно вполовину (на 50%).

Достойной альтернативы (замены) медикаментам нет (остальные средства не настолько эффективны)

Небольшая биодоступность (всего 10% активного вещества воздействует на костную ткань)

Быстро восстанавливают плотность костей

При применении могут возникать осложнения и многочисленные побочные эффекты

Действуют локально, не оказывая влияния на другие органы

Обладают определенным обезболивающим эффектом

Обычно хорошо переносятся

По мнению больных, принимавших бисфосфонаты, главным недостатком является сложная схема приема, которая уменьшает вероятность появления побочных эффектов, но усложняет жизнь пациента (запивают большим объемом воды, после принятия запрещено ложиться в течение 40–60 минут, нельзя совмещать с некоторыми продуктами питания и лекарственными средствами). К тому же для поддержания результата лекарства нужно пить в течение продолжительного времени (до 5 лет).

Достаточно часто бисфосфонаты неверно называют биофосфонатами (опечатка) или бисфосфатами (вещество, образующееся в результате превращения глюкозы в организме). Синонимы (другие названия) этой группы лекарств – дифосфонаты или бифосфонаты.

Назначают эти лекарства травматологи, ревматологи, ортопеды.

Показания

Бисфосфонаты применяют в целях профилактики и лечения остеопорозов различного происхождения и патологических изменений костей, связанных с хрупкостью, опасностью переломов или угрозой деформации скелета (болезнь Педжета, метаболические заболевания).

Медикаменты способствуют регенерации костной ткани при остеопорозе, который появился в результате:

• возрастных изменений;
• климакса;
• проблем с метаболизмом (гиповитаминоза, сахарного диабета, болезни Кушинга, гиперпаратиреоза, тиреотоксикоза);
• аутоиммунных нарушений (системной красной волчанки, ревматоидного артрита);
• злокачественных заболеваний (миеломы, лимфомы, лейкоза);
• хронических патологий (почечной недостаточности, нарушений всасывания органов ЖКТ);
• приема лекарственных препаратов (глюкокортикостероидов, цитостатиков, цитотоксинов, лития, антикоагулянтов, тиреоидных гормональных средств, антацидных лекарств и тетрациклинов);
• по некоторым другим причинам (курение, диета, скудная кальцием).

Кому бисфосфонаты от остеопороза не подходят:

1. Онкобольным с травмами челюсти и зубными инфекциями (могут вызвать редкое осложнение – остеонекроз или омертвение участка челюсти).
2. Пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам.
3. Беременным или кормящим матерям.
4. Маленьким детям.

С осторожностью препараты назначают пациентам с почечной недостаточностью.

Механизм действия

В составе бисфосфонатов – активное вещество, 1 молекула которого содержит 2 фосфоната (фосфоросодержащих остатка), отсюда наименование группы препаратов. Их не сразу стали использовать в медицинских целях (поначалу ими смягчали жесткую воду).

Действие основано на способности действующего вещества проникать в ткань и задерживаться там. На месте бисфосфонаты:

• усваиваются клетками, разрушающими костную структуру, – остеокластами;
• сдерживают их функционирование;
• участвуют в химических процессах, запускающих саморазрушение остеокластов.

Таким образом, бисфосфонаты восстанавливают нарушенный баланс:

• активная деятельность остеокластов ограничена;
• у клеток, восстанавливающих структуру (остеобластов), появляется время, чтобы выработать новую ткань и повысить плотность кости.

Насколько результативны и безопасны бисфосфонаты

Эти препараты считают «золотым» стандартом при остеопорозе. В настоящее время это одни из самых действенных лекарств, способных уменьшить риск переломов и деформации костей на 50%.

Но абсолютно безопасными бисфосфонаты назвать нельзя, впрочем, как и любое лекарственное средство. После их применения нередко появляются побочные эффекты и осложнения, до сих пор нет клинически подтвержденных данных о безопасной продолжительности сроков лечения (специалисты разных стран называют период от 3 до 10 лет).

Краткая инструкция по применению

При приеме бисфосфонатов в таблетках необходимо следовать таким правилам:

1. Принимают натощак утром, минимум за полчаса до завтрака (это помогает улучшить всасываемость активного вещества в ЖКТ).
2. Запивают только водой (некоторые препараты – большим объемом жидкости, до 400 мл).
3. Не рекомендуют лежать около часа после приема (таким способом предупреждают раздражение органов пищеварения).

Дозировку и кратность приема определяет лечащий врач, лечиться бисфосфонатами можно от 3 до 10 лет.

Что еще нужно знать при использовании бисфосфонатов

В течение всего курса лечения дополнительно применяют кальций и витамин Д (кратность и дозировку рассчитывает врач, стандартная – 1–1,5 г кальция, 400 ЕД витамина Д).

Однако бисфосфонаты категорически не рекомендуют принимать одновременно с продуктами и лекарствами, богатыми этими микроэлементами:

• попадая в ЖКТ, они связывают действующее вещество;
• препятствуют всасыванию лекарства и полностью нейтрализуют лечебный эффект.

Поэтому таблетки пьют за 2 часа до и через 2 часа после приема пищи (сыр, творог, говяжья печень) и лекарств с кальцием и железом.

Две группы бисфосфонатов: какое средство выбрать

Выделяют две группы бисфосфонатов для лечения остеопороза:

1. Простые (1 поколения).
2. Аминобисфосфонаты (2 и 3 поколения).

1. Простые бисфосфонаты

В молекуле действующего химического вещества простых бисфосфонатов нет азотного остатка или группы, это влияет на механизм действия: при попадании в кость химическое вещество усваивается остеокластами (клетками, вызывающими деструкцию костей), в результате чего они погибают. Для выраженного положительного эффекта лекарства пьют каждый день на протяжении 3–5 лет.

Назначают при остеопорозе из-за онкологических заболеваний (в комплексе с кальцием, иначе может спровоцировать гипокальциемию)

Клодронат (Бонефос, Лорон, Синдронат, Клодрон)

Назначают при метастазах рака в кости, предотвращает разрушение структуры, в том числе и кристаллов кальция

Назначают при размягчении костей, повышает их плотность, способствуя накоплению кальция и фосфора

Простые бисфосфонаты – препараты для мужчин, женщинам (из-за гормональнозависимого остеопороза при климаксе) назначают аминобисфосфонаты.

2. Аминобисфосфонаты

В молекуле химического вещества аминобисфосфонатов присутствует азотный остаток, это определяет несколько иной механизм действия, чем у простых препаратов: клетки костной ткани, которые разрушительно действуют на структуру (остеокласты), не усваивают аминобисфосфонаты, поэтому молекулы вещества получают определенную «свободу».

В результате их участия в цепочке химических превращений восстановление плотности костей ускоряется. Благодаря аминобисфосфонатам формируется правильная структура без деформаций и отклонений от нормы.

Они более результативны и не имеют такого количества побочных эффектов, как простые бисфосфонаты, принимать их нужно реже (1 раз в неделю, месяц или год).

Памидронат (Памитор, Памифос, Аредиа, Памиредин)

Препарат в инъекциях назначают пациентам, которые по каким-либо причинам не могут принимать таблетированные бисфосфонаты

Ибандронат (Бондронат, Бонвива)

Используют для лечения и профилактики заболевания в постменопаузе у женщин (иногда на фоне заместительного гормонального лечения)

Сдерживает активность остеокластов

Алендронат (Ровален, Фосамакс, Линдрон, Осталон)

Назначают при нарушениях метаболизма костной ткани, при любом виде остеопороза

Применяют для устранения остеопороза, возникшего в результате использования глюкортикостероидов и для профилактики разрушения костей

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Рекласт)

Назначают для лечения быстропрогрессирующего заболевания.

Действует избирательно, обладает противоопухолевым эффектом

Поскольку все лекарства имеют вполне определенные показания и противопоказания, а также могут вызвать многочисленные побочные эффекты и направленный механизм действия, выбрать бисфосфонаты при остеопорозе может только врач. И обычно этот выбор зависит от степени, причин заболевания, сопутствующих патологий и сочетания других факторов.

Антирезорбтивные препараты

Для лечения остеопороза долгое время использовали антирезорбтивные препараты, которые не давали костной ткани разрежаться. Эти средства не принадлежат к бисфосфонатным медикаментам, часть из них вышла из употребления:

• Кальцитонин – незначительно уменьшает вероятность переломов и почти не уплотняет кость.
• Ралоксифен – эффективность средства незначительная, зато повышается вероятность закупорки легочной артерии тромбом.

При необходимости назначают Деносумаб из антирезорбтивной группы медикаментов, так как в отличие от Кальцитонина и Ралоксифена он эффективен и его можно использовать при противопоказаниях к бисфосфонатам.

Возможные осложнения

Лекарство, которое принимают в соответствии с указаниями врача, очень редко вызывает осложнения:

• раздражение, эрозии и воспаление слизистой органов пищеварения;
• недостаток кальция;
• тревожность, проблемы со сном;
• переломы шейки бедра;
• повышение или перепады температуры, мышечная боль, слабость после приема бисфосфонатов;
• диарею, тошноту, запор, боль и нарушение глотательного рефлекса;
• реакции индивидуальной чувствительности к действующему веществу (сыпь, краснота, конъюнктивит, отек Квинке);
• остеонекроз (отмирание участка кости);
• негативное влияние на почки;
• развитие аритмии (фибрилляция) и гипертонии (повышение давления).

Причиной появления осложнений может быть чрезмерная доза препарата.

Противопоказания

Бисфосфонаты противопоказано применять:

1. При беременности.
2. При лактации.
3. При наличии аллергии на активное вещество.
4. Детям (для каждого медикамента возрастные ограничения указаны индивидуально).

Некоторые препараты (Золендронат) не назначают пациентам с гиперкальциемией.

Совместимость с другими лекарствами

С осторожностью или совсем не совмещают бисфосфонаты с такими средствами:

• с нестероидными противовоспалительными медикаментами (увеличивается вероятность развития осложнений со стороны ЖКТ);
• с аминогликозидами (увеличивается нагрузка на почки);
• с петлевыми диуретиками (чтобы не нарушать баланс электролитов – кальция и магния).

Мнения больных, принимавших эти лекарства

Пациенты, применявшие бисфосфонаты, в целом довольны эффективностью лекарственных средств, особенно их достаточно выраженным обезболивающим действием.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза: состав и форма выпуска, инструкция по применению, цена

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

• Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
• Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
• Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
• Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

• Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
• Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
• Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

• Способствуют устранению болевого синдрома.
• Препятствуют распространению метастаз.
• Устраняют кальциемию.

Показания к применению

Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

• Остеопороз.
• Остеопения любого типа.
• Болезнь Педжета.
• В профилактических целях при вероятности переломов.
• Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
• Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
• Терапия самих злокачественных новообразований.
• Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

• Повышенный уровень кальция в организме.
• Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
• Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
• Тяжелые нарушения функционирования печени.
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
• Патологии в молочной железе.
• Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
• Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

• Аллергические реакции.
• Депрессивные состояния, нарушения сна.
• Понижение артериального давления.
• Нарушения частоты сердечных сокращений.
• Болевые ощущения в животе.
• Тошнота, рвота.
• Появление мышечных судорог.
• Некроз костной ткани.
• Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

• Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
• НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
• Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
• Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

• Тошнота, рвота.
• Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
• Болевые ощущения в области желудка.
• Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам.
• Период беременности и лактации.
• Хроническая почечная недостаточность.
• При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

• Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
• Серьезные нарушения функционирования почек.
• Печеночная недостаточность.
• Период беременности и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Терипаратид (Форстео)

Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.

При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.

Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.

Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список эффективных препаратов

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

• содержащие азот;
• без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

• Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
• Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
• Средства на основе алендронат натрия.Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
• Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

• остеопороз;
• разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
• профилактика метастазов в костной ткани;
• гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

• остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
• гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

• аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
• головная и мышечная боль;
• слабость и сонливость;
• снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
• симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
• боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
• перелом шейки бедра;
• гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
• остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

• удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
• обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
• предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
• тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

• продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
• необходимость принимать лекарство строго натощак;
• низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Автор: Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

Полезное видео про бисфосфонаты

Разновидности и правила применения бисфосфонатов при остеопорозе

Принцип действия

Костная ткань содержит три типа клеток: остеоциты, остеобласты и остеокласты. Клетки-остеокласты осуществляют резорбцию (разрушение) старых или отмерших клеток. Остеобласты являются молодыми клетками ткани кости, синтезирующие межклеточное вещество. Постепенно межклеточное вещество полностью «замуровывает» остеобласты и они становятся остеоцитами.

Остеопороз вносит дисбаланс между работой остеокластов и остеобластов. Процессы резорбции начинают превосходить процессы синтеза новой костной ткани. Постепенно процесс ускоряется, кости становятся хрупкими, легко ломаются.

Видео «С чем сочетаются и не сочетаются бисфосфонаты»

В этом видео эксперт расскажет, как правильно принимать бисфосфонаты.